Заголовок | Азометинові похідні п-амінобензойної кислоти як антиоксиданти та інгібітори ксантиноксидази |
Тип публікації | Journal Article |
Рік публікації | 2020 |
Автори | Кобзар, ОЛ, Татарчук, АВ, Качаєва, МВ, Пільо, СГ, Суховєєв, ОВ, Суховєєв, ВВ, Броварець, ВС, Вовк, АІ |
Abbreviated Key Title | Dopov. Nac. akad. nauk Ukr. |
DOI | 10.15407/dopovidi2020.06.074 |
Номер видання | 6 |
Розділ | Хімія |
Нумерація сторінок | 74-82 |
Дата публікації | 6/2020 |
Мова | Українська |
Анотація | Встановлено антиоксидантні властивості гідроксильованих азометинових похідних п-амінобензойної кис лоти та інгібувальний вплив цих сполук на активність ксантиноксидази. Аналіз інгібувальної активнос ті серії синтезованих азометинових сполук щодо ксантиноксидази, а також результати молекулярного до кінгу вказують на те, що в механізмах інгібування ферменту можуть бути задіяні карбоксильна і гідроксильна групи. Вплив азометинових похідних описується кінетикою змішаного типу з мікромолярними значеннями констант інгібування. Інгібувальна здатність найактивнішої сполуки, 4-(((1E)-(2-гідрокси-5- нітрофеніл)метилен)аміно)бензойної кислоти, співмірна з впливом відомого інгібітора — алопуринолу. Молекулярний докінг азометинового інгібітора в активний центр ксантиноксидази свідчить про те, що карбоксилатна група утворює водневі зв’язки з амінокислотними залишками Arg880, Thr1010 і Glu1261, а гідроксильна група наближена до залишків Glu802 і Asn768. Крім того, арильні фрагменти молекули інгібітора фор мують контакти із Phe914, Phe1009, Leu648, Phe1013 та іншими залишками. Антиоксидант ні властивості азометинів оцінено в модельній системі шляхом визначення малонового діальдегіду в тесті з тіобарбіту ровою кислотою. Показано, що здатність деяких сполук нейтралізувати гідроксильні радикали перевищує дію тролоксу як еталонного антиоксиданту. |
Ключові слова | інгібування, азометини, антиоксидантні властивості, гідроксильні радикали, ксантиноксидаза, молекулярний докінг |